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通過(guò)酶誘導(dǎo)試驗(yàn)從酶活性或mRNA表達(dá)水平評(píng)價(jià)供試品是否對(duì)肝臟藥物代謝CYP450亞酶或UGT酶有潛在的誘導(dǎo)作用，了解其潛在的DDI風(fēng)險(xiǎn)，為PBPK建模提供參數(shù)和后續(xù)臨床合并用藥提供參考。
孵育體系 | 貼壁原代肝細(xì)胞 |
種屬 | 人 |
測(cè)試酶系 | CYP450酶：CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19和3A等 |
供試品測(cè)試濃度 | 1-6個(gè)，根據(jù)客戶的藥效和毒性數(shù)據(jù)設(shè)計(jì) |
細(xì)胞密度 | 0.7×106 cells/mL |
孵育時(shí)間 | 2-4天（可根據(jù)不同要求調(diào)整） |
分析方法 | LC-MS/MS 酶標(biāo)儀 RT-PCR儀 |
評(píng)價(jià)指標(biāo) | 酶活性 mRNA |
數(shù)據(jù)呈現(xiàn) | 相對(duì)活性（% of VC） 相對(duì)陽(yáng)性對(duì)照活性（%） 相對(duì)于陽(yáng)性對(duì)照組的mRNA增加比例（% of PC） 體外半數(shù)最大誘導(dǎo)效應(yīng)的濃度EC50 體外最大誘導(dǎo)效應(yīng)Emax |
客服1