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代謝酶抑制作用研究

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通過代謝酶抑制試驗(yàn)評(píng)價(jià)供試品對(duì)CYP450、UGT、SULTCES等主要亞酶的抑制作用,了解其直接抑制或時(shí)間依賴性抑制(TDI)作用情況,從而評(píng)價(jià)其可能的代謝性相互作用。

孵育體系

細(xì)胞組分:肝細(xì)胞

亞細(xì)胞組分:肝、腸、肺或腎等組織的微粒體、S9或勻漿等

基因重組酶體系

種屬

測(cè)試酶系

CYP450:CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D63A

UGT:UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A9、2B72B15

SULT:SULT1A1、1A2、1A3、1B1、1E12A1

CES酶:CES1CES2

其他AADACFMO其他酶或亞型可應(yīng)要求提供

供試品測(cè)試濃度

5~7個(gè),根據(jù)已知的藥效和毒性數(shù)據(jù)設(shè)計(jì)

探針底物濃度

1個(gè)或1-5個(gè)(直接抑制常數(shù)測(cè)定),根據(jù)探針底物Km值設(shè)計(jì)

孵育體系蛋白濃度

亞細(xì)胞組分:0.1-1 mg/mL(可根據(jù)要求提供不同的濃度)

細(xì)胞組分:0.1-2×106 cells/mL

基因重組酶體系:250 - 500 pmol/mL 0.1-1 mg/mL

孵育時(shí)間

直接抑制或TDI IC50 shift:一個(gè)預(yù)孵育時(shí)間點(diǎn),一個(gè)孵育時(shí)間點(diǎn)

TDI KIKinact測(cè)定預(yù)孵育2-5個(gè)時(shí)間點(diǎn)一個(gè)正式孵育時(shí)間點(diǎn)

根據(jù)不同要求提供

輔酶因子

NADPHUDPGA(其他輔酶因子可根據(jù)要求提供)

分析方法

LC-MS/MS

數(shù)據(jù)呈現(xiàn)

探針底物代謝產(chǎn)物相對(duì)生成量

相對(duì)活性(% of NC)

半數(shù)抑制濃度(IC50

抑制活性(%)

IC50偏移

抑制常數(shù)(Ki)

最大失活速率常數(shù)(Kinact

導(dǎo)致半數(shù)最大失活的游離抑制劑濃度(KI)


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